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2018执业药师考试药物化学试题:第十三章

永恒彩票   2018-08-10   【

  第十三章 新药设计与开发

  一、单项选择题

  13-1、下列哪个说法不正确

  A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同

  B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性

  C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高

  D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一

  E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强

  13-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系

  A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强

  C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强

  E. 合适的解离度,有最大活性

  13-3、lg P用来表示哪一个结构参数

  A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

  C. 取代基的立体参数 D. 指示变量

  E. 取代基的疏水参数

  13-4、下列不正确的说法是

  A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程

  B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

  C. 软药是易于被代谢和排泄的药物

  D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性

  E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体

  13-5、通常前药设计不用于

  A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

  B. 将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性

  C. 消除不适宜的制剂性质

  D. 改变药物的作用靶点

  E. 在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间

  二、配比选择题

  [13-6~13-10]

  A. Hansch分析 B. Kier方法

  C. MolecularShapeAnalysis方法 D. DistanceGeometry方法

  E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法

  13-6、距离几何学方法

  13-7、比较分子力场分析

  13-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数

  13-9、分子形状分析法

  13-10、线性自由能相关模型

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